Prolek: Różnice pomiędzy wersjami – Wikipedia, wolna encyklopedia

Linia 1:

{{dopracować|Źródła=2019-03}}

{{commonscat|Prodrugs}}

'''Prolek''' – prekursor [[lek]]u, substancja nieaktywna lub słabo [[aktywność biologiczna|aktywna biologicznie]], która po [[metabolizm|przemianach metabolicznych]] ''[[in vivo]]'' przekształca się w produkty o działaniu [[farmakologia|farmakologicznym]].<ref>{{Cytujcytuj | autor = Jarkko Rautio, Nicholas A. Meanwell, Li Di, Michael J. Hageman | tytuł = The expanding role of prodrugs in contemporary drug design and development | czasopismo = Nature Reviews Drug Discovery | data = 2018-08 | data dostępu = 2024-10-02 |issn = 1474-1784 |wolumin = 17 | numer = 8 | s = 559–587 | doi = 10.1038/nrd.2018.46 |url język = https://www.nature.com/articles/nrd.2018.46en |język dostęp = enz}}</ref>.

Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:

* [[prontosil]], który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny [[sulfanilamid]]<ref>{{Cytuj |tytuł = Google Scholar Prontosil|data dostępu = 2024-10-02 |opublikowany = scholar.google.comGoogle Scholar |url = https://scholar.google.com/scholar?start=0&q=prontosil&hl=pl&as_sdt=0,5#d=gs_qabs&t=1727869949893&u=#p=oEPROlZAPYYJ}}</ref>;

* [[enalapryl]] podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania [[Esterazy|esteraz]]);<ref>{{Cytuj |tytuł = Google Scholar Enalapril|data dostępu = 2024-10-02 |opublikowany = scholar.google.comGoogle Scholar |url = https://scholar.google.com/scholar?hl=pl&as_sdt=0,5&q=enalapril#d=gs_qabs&t=1727870027633&u=#p=7WQaFfJzppkJ}}</ref>;

* [[lewodopa]], która w organizmie zostaje poddana [[dekarboksylacja|dekarboksylacji]] do [[dopamina|dopaminy]];

* [[leflunomid]], którego aktywny [[metabolit]] wykazuje działanie [[immunosupresja|immunosupresyjne]];<ref>{{Cytuj |tytuł = Google Scholar Leflunomide|data dostępu = 2024-10-02 |opublikowany = scholar.google.comGoogle Scholar |url = https://scholar.google.com/scholar?hl=pl&as_sdt=0,5&q=leflunomide&oq=leflu#d=gs_qabs&t=1727870345120&u=#p=edv-8ymtsJcJ}}</ref>;

* [[heroina]], która w mózgu zostaje [[acetylowanie|deacetylowana]] do [[morfina|morfiny]]<ref>{{Cytuj |tytuł = Google ScholarHeroin prodrugs|data dostępu = 2024-10-02 |opublikowany = scholar.google.comGoogle Scholar |url = https://scholar.google.com/scholar?hl=pl&as_sdt=0,5&q=heroin+prodrugs&btnG=#d=gs_qabs&t=1727870437558&u=#p=YaKvJ0XS92MJ}}</ref> oraz [[kodeina]] przekształcana przez [[Wątroba|wątrobę]] m.in. również do morfiny ([[metylowanie|demetylacja]]);

* [[cyklezonid]], który jest przekształcany przez [[esterazy]] płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu [[Astma oskrzelowa|astmy oskrzelowej]];

* niektóre [[leki cytostatyczne|leki przeciwnowotworowe]] (np. [[kapecytabina]]), dzięki czemu unika się części działań niepożądanych związanych z dystrybucją leku; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie [[Tkanka|tkanek]] guza, pod wpływem działania układów [[Enzymy|enzymatycznych]] [[Komórka nowotworowa|komórek nowotworowych]].

== Przypisy ==

{{Przypisy}}

{{Zastrzeżenia|Medycyna}}